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药物合成反应

Organic Reactions for Drug Synthesis

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课程大纲

第一章 卤化反应

1、不饱和烃的卤加成反应。 2、烃类、羰基化合物的卤代反应。包括脂肪烃、芳烃、醛、酮、烯醇、羧酸衍生物的卤化反应。 3、醇、酚和醚的卤代置换反应。 4、羧酸的卤置换反应。酰卤的制备,羧酸的脱羧卤置换反应。 5、其他官能团化合物的卤置换反应。卤化物的卤素交换反应,磺酸酯、芳香重氮盐化合物的卤置换反应

第二章 烃化反应

1、氧原子上的烃化反应。包括醇、酚的氧烃化反应,醇、酚羟基的保护。 2、氮原子上的烃化反应。氨及脂肪胺、芳香胺、杂环胺氮原子上的烃化反应,氨基的保护。 3、碳原子上的烃化反应。芳烃、炔烃、羰基化合物等的烃化反应。

第三章 酰化反应

1、 氧原子上的酰化反应。包括醇、酚的氧酰化,醇、酚羟基的保护。 2、 氮原子上的酰化反应。包括脂肪胺、芳香胺的氮酰化,氨基的保护。 3、 碳原子上的酰化反应。包括芳烃、烯烃的碳酰化。 4、 有机金属化合物在碳酰化反应中的应用

第四章 缩合反应

1、 α-羟烷基、卤烷基、氨烷基化反应。Aldol缩合、Prins反应、Blane反应、Mannich反 应等。 2、 β-羟烷基、β-羰烷基化反应。 3、 亚甲基化反应。包括Wittig反应、Knoevenagel反应、Stobbe反应、Perkin反应。 4、 Darzens反应。 5、 环加成反应。Diels-Alder反应。

第五章 重排反应

1、从碳原子到碳原子的重排。 2、从碳原子到杂原子的重排。 3、从杂原子到碳原子的重排。 4、σ键迁移重排。

第六章 氧化反应

1、烃类、醇类、醛、酮的氧化反应。 2、含烯键化合物的氧化反应。 3、芳烃、胺的氧化反应。 4、脱氢反应及其他氧化反应

第七章 还原反应

1、 还原反应机理。 2、 不饱和烃的还原。 3、 羰基(醛、酮)的还原反应。 4、 羧酸及其衍生物的还原反应。 5、 含氮化合物的还原反应。 6、 氢解反应。 7、 不对称还原反应。

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